很多人都用过奥美拉唑,或者其他类似奥美拉唑的药物,比如兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑。这些药物被称为质子泵抑制剂(PPI),在临床上被广泛使用。常用于治疗急慢性消化系统疾病,如胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓一综合征(胃泌素瘤)等。也经常用于预防和治疗与长期使用NSAIDs相关的消化性溃疡,还用于幽门螺杆菌感染的联合治疗;目前临床常用的质子泵抑制剂有六种。每个lazole应该如何正确使用?
1.奥美拉唑:20mg/粒,或10mg/粒;
奥美拉唑是最经典、应用最广泛的质子泵抑制剂制剂,具有安全性好、耐受性好、价格低廉、易获取等优点。而奥美拉唑抑酸作用相对较弱,易与其他药物相互作用,适用于对抑酸要求不高,联合用药较少的患者。奥美拉唑通常在口服后1 ~ 3 h内达到血药浓度峰值。奥美拉唑单次给药的生物利用度为40% ~ 50%,重复给药7天后提高到60%。奥美拉唑在血浆中迅速清除,其清除半衰期在1小时以内。奥美拉唑主要经肝脏完全代谢后排出,约80%的代谢物经尿液排出,约18%经粪便排出。肝功能不全的患者,奥美拉唑的血浆清除半衰期延长至2.09 ~ 3.52h;;但在肾功能损害的患者中,奥美拉唑的血浆清除半衰期无明显变化。食物会延缓奥美拉唑的吸收,所以奥美拉唑应该空腹式服用。奥美拉唑的代谢主要依赖CYP 2C19。
奥美拉唑的用法用量
1)消化性胃溃疡:20mg(每次1粒),每日1-2次。每天早上空口服;如果一天两次,早上起床一次,晚饭前半小时或睡前一次。胃溃疡的疗程通常为4-8周,十二指肠溃疡的疗程通常为4-6周。2)反流性食管炎:20 ~ 60mg一次(1 ~ 3粒一次),每日1 ~ 2次。早晨空腹部服用或早晚各一次,饭前半小时、睡前服用;疗程一般为4-8周。3)卓-埃利希综合征:60mg一次(一次3粒),一日一次。之后可根据病情调整每日总剂量至20 ~ 120 mg (1 ~ 6粒)。如果每日总剂量需要超过80mg(4粒),应分两次服用。
2.兰索拉唑:15毫克/粒
兰索拉唑是世界上仅次于奥美拉唑的第二种质子泵抑制剂。兰索拉唑,其生物利用度比奥美拉唑高30%以上,抑酸作用比奥美拉唑强,对幽门螺杆菌的抗菌活性比奥美拉唑高4倍。兰索拉唑的用法用量:通常成人口服兰索拉唑片,一日一次,一次一到两片(15-30mg)。
3.泮托拉唑:40毫克/粒
泮托拉唑是世界上第三个上市的质子泵抑制剂,具有很高的选择性和生物利用度。其安全性高,在临床上得到医生和患者的认可。泮托拉唑在弱酸性条件下比奥美拉唑和兰索拉唑更稳定。泮托拉唑对肝药酶几乎没有影响,因此不存在药物相互作用,不影响其他药物(如氯吡格雷、华法林、苯二氮卓类等)的代谢。)在肝脏。因此,当患者同时服用多种药物时,尤其是抗血小板药物氯吡格雷,如果需要PPI,国家指南推荐使用泮托拉唑。许多研究表明,奥美拉唑会降低氯吡格雷的疗效,使其达不到抗血小板作用。其他PPI与氯吡格雷的相互作用未知,因此不建议合并使用。
泮托拉唑的用法用量:
1)十二指肠溃疡或胃溃疡伴幽门螺杆菌感染:一般联合治疗:泮托拉唑,每次40mg,一日两次,两种抗生素,一种铋,四种药物,一般持续14天。之后如果症状持续,应继续服用泮托拉唑以保证溃疡完全愈合,维持剂量为每天40mg。2).无幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡及反流性食管炎:每日早餐前半小时口服泮托拉唑40mg。在个别情况下,尤其是其他治疗无效时,剂量可加倍至每日80mg。
4.雷贝拉唑:10毫克/胶囊雷贝拉唑是一种可逆的质子泵抑制剂,具有高解离常数。口服后会在壁细胞迅速激活,产生酸抑制。雷贝拉唑代谢中没有特异的CYP同工酶。雷贝拉唑是一种非肝药酶代谢的PPI,与其他药物相互作用很小。但实验证据不如泮托拉唑充分,其抑酸强度比奥美拉唑强。雷贝拉唑口服:10mg/次,每日1次,可根据病情增加至20mg/日;
5.埃索美拉唑:20mg/粒,原名埃索美拉唑,是奥美拉唑的左旋异构体。临床上使用埃索美拉唑镁肠溶片。在所有第一代和第二代质子泵抑制剂PPI中,它的抑酸效果最强。与其他药物的相互作用小于奥美拉唑,适用于对抑酸要求高的人群,尤其适用于消化道大出血和顽固性消化道溃疡患者。中国的一项随机临床研究比较了艾司奥美拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑和雷贝拉唑治疗胃食管反流病的症状缓解率和食管炎治愈率。结果表明,艾司奥美拉唑40 mg治疗组症状缓解率和食管炎治愈率分别达到93.1%和86.2%,疗效明显优于奥美拉唑、兰索拉唑和雷贝拉唑。剂量1)。治疗糜烂性反流性食管炎:40毫克,每天一次,持续四周。2)对于未治愈或症状持续的食管炎患者,建议再服药四周。对于已治愈的食管炎患者,每日一次20mg可用于长期维持治疗,防止复发。3)胃食管反流病的症状控制(GERD):无食管炎的患者可采取即时治疗,即出现症状时口服20mg,每日1次,症状消失后停药;如果服药4周后症状仍未得到控制,应做进一步检查;4).在根除幽门螺杆菌的四联疗法中,使用艾司奥美拉唑的效果会更好,可用于预防和治疗幽门螺杆菌相关的消化性溃疡。一般艾司奥美拉唑镁肠溶片20 mg,一日两次。
6.富马酸沃诺拉赞(富马酸沃诺拉赞)10毫克或20毫克/粒
第一代和第二代拉唑的药物半衰期短,夜间酸突破现象普遍。临床上需要抑酸强度更高、抑酸持续时间更长的药物。唑类质子泵抑制剂是前药,需要在胃酸的作用下重新排列成活性形式。在体内与活性质子泵抑制剂结合时,可不可逆地抑制质子泵,从而抑制胃酸分泌。因此,第一代和第二代lazole质子泵抑制剂的起效相对延迟。富马酸去甲氮烷是一种钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种新型的可逆质子泵抑制剂。该药作为原型,起效快,半衰期长,抑酸作用显著。批准的适应症包括消化性食管炎;螺杆菌感染;十二指肠溃疡;食管炎;胃溃疡;食管反流病;消化道溃疡。用法:口服,成人每日一次,推荐剂量为20mg。大多数患者通常在4周内受益。如果疗效不好,疗程最多可延长至8周。
质子泵抑制剂中,兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑的妊娠等级为B级:孕妇可以使用;如果哺乳期使用这四种质子泵抑制剂,必须暂停哺乳;奥美拉唑妊娠等级为C级:权衡利弊后可以使用;哺乳期慎用。各类PPI对肝肾功能影响不大,但肾功能严重不全或肝功能不全患者需在医生或药师指导下使用;质子泵抑制剂总体不良反应较少,但长期大量使用后仍会有很多副作用。胃溃疡和反流性食管炎一般建议使用4~8周,十二指肠溃疡建议使用4~6周。卓艾综合征的用药剂量和疗程应根据病情调整。对于症状较重或反复发作的患者,目前一般建议根据病情复发情况,根据需要采取短期治疗或长期维持治疗。